シアリスと併用注意薬のボセンタンについて
wpmasterシアリス（タダラフィル）と併用注意薬のボセンタン（Bosentan）について解説します。
ボセンタンとは
- 分類：エンドセリン受容体拮抗薬（ERA）
- 主な適応：
- 肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療
- 作用機序：
- エンドセリン受容体（ETA、ETB）を拮抗
- 血管収縮を抑制 → 肺血管拡張
- 肺動脈圧の低下、心機能の改善
- 特徴：
- CYP3A4およびCYP2C9の基質
- 自身もCYP3A4誘導作用があり、他の薬の血中濃度に影響を与える可能性がある
シアリスとの相互作用（注意点）
- シアリス（タダラフィル）は主にCYP3A4で代謝される
- ボセンタンはCYP3A4を誘導するため、シアリスの血中濃度が低下 → 効果が減弱する可能性があります
- また、ボセンタン自体が血管拡張作用を持つため、併用により血圧低下が起こるリスクもあります
- 臨床的に注意すべき症状：
- 立ちくらみ、めまい
- 動悸
- 頭痛
臨床上の注意
- 併用は禁忌ではなく「併用注意」
- 血中濃度低下によるシアリスの効果減弱に注意
- 血圧低下症状が出やすいため、初回併用時や増量時はモニタリングが重要
- 必要に応じて、服用タイミングの調整やシアリス低用量開始を検討
まとめ
- ボセンタンは肺動脈性肺高血圧症治療薬でCYP3A4誘導作用を持つ
- シアリスとの併用で血中濃度低下 → 効果減弱および血圧低下リスクがあるため、併用注意薬に分類
- 初回併用時は低用量開始・症状観察が重要
ポイント
- シアリスの併用注意薬には大きく2種類：
- 血圧低下系薬（α1遮断薬、ACE阻害薬、ARB、カルシウム拮抗薬など）
- CYP3A4に影響する薬（阻害薬・誘導薬）
- ボセンタンは後者（CYP3A4誘導）で、シアリスの効果減弱が主な懸念
