シアリスと併用禁忌のリオシグアトについて
wpmasterシアリス（タダラフィル）と併用禁忌のリオシグアト（Riociguat）について解説します。リオシグアトは硝酸薬とは少し作用機序が異なるため、注意点を整理してお伝えします。
リオシグアトとは
- リオシグアトは可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激薬で、主に肺動脈性肺高血圧症（PAH）や慢性血栓塞栓性肺高血圧症（CTEPH）の治療に使われます。
- 投与形態は経口錠で、血管平滑筋に作用してcGMP産生を増加させ、血管拡張を促します。
作用機序
- リオシグアトは可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）を直接刺激 → cGMPを増加。
- cGMPの増加により血管平滑筋が弛緩 → 肺血管および全身血管の拡張。
- 結果として、肺動脈圧低下や全身血圧低下が起こります。
ニトログリセリンや硝酸薬と同様に、cGMP増加による血圧低下作用がありますが、作用機序はNO依存型ではなくsGC直接刺激型です。
シアリス（PDE5阻害薬）との相互作用
- シアリスはPDE5阻害薬でcGMP分解を抑える作用があります。
- リオシグアトでcGMPが増える → シアリスで分解抑制 → cGMP過剰。
- 結果、重度の低血圧、めまい、失神、ショックのリスクが非常に高く、併用は禁忌です。
臨床上の注意
- 併用は絶対禁止（添付文書で明記）。
- 両剤はcGMPを介して血管拡張作用を持つため、少量でも相乗して危険な血圧低下を引き起こす可能性があります。
- もしシアリス服用中にリオシグアトを誤って使った場合、救急医療機関への連絡が必須です。
まとめ
- リオシグアトはsGC刺激によりcGMPを増やす薬。
- シアリスと併用するとcGMPが過剰になり、重篤な低血圧・ショックのリスクがあるため禁忌。
- 投与間隔や作用時間に関係なく、同時使用は絶対に避ける必要がある。
ポイント
- リオシグアトは硝酸薬とは作用機序が違うが、最終的にはcGMPを増やして血管拡張する点でPDE5阻害薬と相性が悪い。
- シアリスとの併用で低血圧リスクが非常に高いので、PAH治療中でもPDE5阻害薬は使用できません。
